Hydrochlorothiazide and aliskiren и Еда

Информация для потребителя этого взаимодействия в настоящее время не имеется.

Как правило, избегать: одновременное применение с апельсинового, яблочного или грейпфрутового сока может значительно снизить биодоступность препарата и ренин-ингибирующий эффект алискирена. Точный механизм взаимодействия неизвестен, но может включать в себя ингибирование OATP2B1-опосредованный приток Алискирен в тонком кишечнике, образования нерастворимых комплексов между фруктовыми составляющими сока и Алискирен, и/или повышенная ионизация Алискирен из-за снижения рН кишечника. В 12 здоровых добровольцев, 200 мл либо апельсиновый сок или яблочный сок вводят три раза в день в течение 5 дней в сочетании с одним 150 мг пероральной дозы алискирена на 3 день снижает средний Алискирен пик плазменной концентрации (Cmax) и системного воздействия (АУК) примерно на 80% и 60%, соответственно, по сравнению с водой. Активность ренина плазмы была 87% и 67% выше на 24 часа постдоза когда Алискирен вводили с апельсинового сока и яблочного сока, соответственно, по сравнению с водой. Никаких существенных различий не наблюдалось в кровяного давления или сердечного ритма между процедурами. Однако, это может быть связано с задержкой гипотензивных Алискирен эффект, который не будет очевидным после однократной дозы. Аналогичные фармакокинетические взаимодействия с грейпфрутовым соком. У 11 здоровых добровольцев, 200 мл нормальной прочности грейпфрутового сока назначают три раза в день в течение 5 дней в сочетании с одним 150 мг пероральной дозы алискирена на 3 день снижение средней Cmax и AUC алискирена на 81% и 61%, соответственно, но не было никаких изменений в активность ренина плазмы по сравнению с водой. Высокая степень вариабельности терпеливый наблюдалось при всех трех взаимодействий.

Монитор: с высоким содержанием жира еды может существенно снизить кишечную абсорбцию алискирена. Согласно маркировке продукции, администрация алискирена с высоким содержанием жира еды сократилась средняя пиковая концентрация в плазме (Cmax) и системного воздействия (АУК) на 85% и 71%, соответственно. В клинических испытаниях, однако, Алискирен проводилось без фиксированной требования в отношении приема пищи.

Управление: чтобы обеспечить устойчивый системный уровень препарата в крови и терапевтического эффекта, пациентам следует создать обычной шаблон для администрации алискирена в отношении еды. Одновременное применение с апельсинового, яблочного или грейпфрутового сока следует избегать, особенно если эти соки потребляются на регулярной основе или незадолго до или после Алискирен дозирования.