Larotrectinib Capsules и Еда

Грейпфрутовый сок может увеличить уровни в крови ларотректиниб. Это может увеличить риск и/или тяжесть побочных эффектов, таких как головокружение, спутанность сознания, проблемы с координацией, проблемы с памятью, Проблемы с печенью, и покалывание, онемение или жжение в руках и ногах. Вы должны избегать употребления грейпфрута и грейпфрутового сока во время лечения ларотректиниб. Поговорите с вашим врачом или фармацевтом, если у вас есть вопросы на эту или другие лекарства, которые вы прописали. Важно рассказать своему врачу о всех других лекарств вы используете, в том числе витаминов и трав. Не прекратить использование любых лекарств, не посоветовавшись с врачом.

Как правило, избежать грейпфрутовый сок может увеличить плазменные концентрации ларотректиниб. Предложенный механизм ингибирования CYP450 3А4-опосредованный метаболизм ларотректиниб некоторые соединения, содержащиеся в грейпфруте. Когда один 100 мг доза ларотректиниб была совместном назначении с итраконазолом, мощным ингибитором CYP450 3А4, ларотректиниб пик концентрации в плазме (Cmax) и системного воздействия (АУК) увеличился на 2,8 и 4,3 раза, соответственно, по сравнению с администрацией ларотректиниб. Взаимодействие не изучалось с грейпфрутовым соком. В общем, влияние грейпфрутового сока концентрация, дозы и приготовление-зависимые, и может широко варьироваться между брендами. Некоторые препараты грейпфрутового сока (например, высокая доза, двойная сила) иногда демонстрирует мощное ингибирование CYP450 3А4, в то время как другие препараты (например, низкие дозы, одной силы), как правило, незначителен и связан с ингибированием. Повышенному риску ларотректиниб может увеличить риск побочных эффектов, таких как нейротоксичность (бред, дизартрия, головокружение, нарушение походки, парестезии, энцефалопатия, нарушения памяти, тремор) и гепатотоксичность (повышение печеночных трансаминаз).

Пища не влияет на фармакокинетику ларотректиниб в клинически значимой степени. Когда один 100 мг доза ларотректиниб осуществлялось с высоким содержанием жира еды (примерно 900 калорий; 58 г углеводов, 56 г жиров, 43 г белка) у здоровых испытуемых, ларотректиниб пик концентрации в плазме (Смах) была снижена на 35%, а системная экспозиция (AUC) была сходной с администрации в голодном состоянии.

Управление: Ларотректиниб может быть взят с или без пищи. Пациенты должны избегать употребления грейпфрута и грейпфрутового сока во время лечения.