Neratinib Maleate и Еда

Грейпфрутовый сок может увеличить уровни в крови нератиниб. Это может увеличить риск и/или тяжесть побочных эффектов, таких как диарея, тошнота, рвота, боли в животе, язвы в полости рта, снижение аппетита и проблемы с печенью. Вы должны избегать употребления грейпфрута и грейпфрутового сока во время лечения нератиниб. Будьте уверены, чтобы принимать лекарства с пищей, в то же время каждый день, чтобы поддерживать постоянный уровень в крови и эффектов. Поговорите с вашим врачом или фармацевтом, если у вас есть вопросы о том, как взять этот или другие лекарства вам прописали. Важно рассказать своему врачу о всех других лекарств вы используете, в том числе витаминов и трав. Не прекратить использование любых лекарств, не посоветовавшись с врачом.

Избегать: грейпфрут, грейпфрутовый сок, гибриды грейпфрута, помело, звезда-фрукт, и севильских апельсинов может увеличить плазменные концентрации нератиниб. Предложенный механизм ингибирования CYP450 3А4-опосредованный метаболизм первого прохода в стенке кишечника на определенные вещества, присутствующие в этих фруктах. Ингибирование печеночных CYP450 3А4 также может внести свой вклад. В исследовании, состоящем из 24 здоровых испытуемых, нератиниб пик плазменной концентрации (Cmax) и системного воздействия (АУК) увеличилась на 3,2 - и 4,8 раза, соответственно, если один 240 мг пероральной дозы нератиниб проводилось с мощным ингибитором CYP450 3А4 кетоконазол (400 мг один раз в день в течение 5 дней). Также, в виду очевидной устного оформления нератиниб сократился примерно на 75%, а средний период полувыведения увеличивается на 54%. Взаимодействие не изучалось с этими фруктами. В общем, например, влияние грейпфрутового сока концентрация, дозы и приготовление-зависимые, и может широко варьироваться между брендами. Некоторые препараты грейпфрутового сока (например, высокая доза, двойная сила) иногда демонстрирует мощное ингибирование CYP450 3А4, в то время как другие препараты (например, низкие дозы, одной силы), как правило, незначителен и связан с ингибированием. Повышенное воздействие нератиниб может увеличить побочные эффекты, такие как диарея, тошнота, рвота, боль в животе, стоматит, анорексия, и гепатотоксичности.

Еда с высоким содержанием жира повышает биодоступность препарата в нератиниб. У здоровых добровольцев, администрация нератиниб 240 мг с высоким содержанием жира еды (примерно 55% жира, 31% углеводов; 14% белка) увеличение нератиниб пик плазменной концентрации (Cmax) и системного воздействия (АУК) на 1,7 - и 2,2 раза, соответственно, по сравнению с введением под постом условиях. Напротив, стандартный завтрак (около 50% углеводов; 35% жира, 15% белка) увеличение Cmax и AUC нератиниб на 1,2 и 1,1 раза, соответственно.

Управление: производитель рекомендует вводить нератиниб с едой примерно то же время каждый день. Пациентам следует избегать употребления грейпфрутового, грейпфрутовый сок, гибриды грейпфрута, помело, Звездные-фруктов, и севильских апельсинов во время лечения нератиниб.